2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)
  5. Polo-like Kinase (PLK) Isoform

Polo-like Kinase (PLK)

 

Polo-like Kinase (PLK) 相关产品 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-112356
    Scytonemin Inhibitor 99.53%
    Scytonemin 是一种疏水生物碱色素，可以从蓝藻细胞外鞘分离出来。Scytonemin 具有抗短波太阳紫外线 (UV) 辐射的保护功能，可减少活性氧 (ROS) 的产生和 DNA 损伤的形成。Scytonemin 还具有抗炎和抗增殖活性，对 polo 样激酶 1 (PLK1) 介导的 cdc25C 磷酸化产生浓度依赖性抑制 (IC50=2.0 μM)，并在调节细胞周期中的 G2/M 转换中起重要作用，可用于癌症，急性炎症和防晒化妆品领域的研究。
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 98.53%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
  • HY-13994
    Mps1-IN-2 Inhibitor 98.04%
    Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
  • HY-151971
    Aurora Kinases-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo Inhibitor
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
  • HY-162895
    NL13 Inhibitor
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
  • HY-10197R
    Wortmannin (Standard)

    渥曼青霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Wortmannin (Standard)是 Wortmannin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-126249
    AAPK-25 Inhibitor 98.31%
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  • HY-149324
    SP27 Degrader 99.21%
    SP27 是一种 PROTAC，可以选择性降解 PLK4，DC50 为 19.5 nM。SP27 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-13647
    HMN-176 Inhibitor 98.84%
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
  • HY-134775
    PLK4-IN-1 Inhibitor 99.94%
    PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。
  • HY-156336
    PLK1-IN-7 Inhibitor
    PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。PLK1-IN-7 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
  • HY-139652
    PLK1-IN-2 Inhibitor
    PLK1-IN-2 是一种 PLK1 激酶抑制剂，IC50 值为 0.384 μM。
  • HY-15160C
    TAK-960 monohydrochloride Inhibitor
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-120279A
    CFI-400437 Inhibitor
    CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC50 值为 0.6 nM)。
  • HY-124761
    Poloppin Inhibitor
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。
  • HY-121634
    DAP-81 Inhibitor
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
  • HY-146792
    PLK1-IN-4 Inhibitor
    PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
  • HY-161046
    PLK1-IN-8 Inhibitor
    PLK1-IN-8 (compound TE6) 是一种 PLK1 抑制剂，通过阻断细胞周期在 G2 期的从而抑制细胞增殖。PLK1-IN-8 在体内显示出抗癌活性。
  • HY-155377
    PLK1/p38γ-IN-1 Inhibitor
    PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。
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